O ALT é um aminotransferase que consiste num grupo de enzimas que catalisam a transformação reversível de ácidos a-keto em aminoácidos pela transferência de grupos aminos. Visto a atividade específica do ALT no fígado ser aproximadamente 10 vezes a do coração e do sistema musculoesquelético, a atividade elevada de ALT no soro é considerada um indicador da doença parenquimal do fígado. O ALT encontra-se no citosol de hepatócitos e níveis aumentados no soro indicam deterioração na integridade da membrana plasmática do hepatócito. O ALT é caracterizado por uma maior sensibilidade que o AST no diagnóstico da doença hepatobiliar. As atividades superiores a 50 vezes o limite de referência estão associadas essencialmente à hepatite viral aguda, perturbações agudas de perfusão do fígado e necrose aguda do fígado devido à ingestão de toxinas, incluindo paracetamol e tetracloreto de carbono. Níveis acentuadamente elevados de ALT no soro podem ser detectados numa variedade de doenças do foro hepático, incluindo hepatite, mononucleose e cirrose. Níveis elevados de ALT podem ser detectados na hepatite vírica e outras variantes da doença do fígado antes do desenvolvimento de sintomas clínicos evidentes, nomeadamente icterícia. Níveis 15 vezes superiores ao limite de referência máximo são sempre indicativos de necrose hepatocelular aguda de origem vírica, tóxica ou circulatória. Níveis de ALT aumentados também podem ser detectados em cirrose e colestase extra-hepática. Podem ser também observados aumentos moderados dos níveis de ALT após a ingestão de álcool ou da administração de drogas, entre as quais se incluem a penicilina, salicilatos e opiáceos.