A Ciclosporina é um undecapeptídeo cíclico de origem fúngica e um potente imunossupressor. É utilizado como um agente primário durante a terapia imunossupressora para transplantes de órgãos sólidos. A terapia com Ciclosporina melhorou formidavelmente a sobrevivência do órgão transplantado em transplantes de coração, fígado e rim. A Ciclosporina pode ser administrada via endovenosa ou oralmente. A biodisponibilidade aumenta durante o tratamento, portanto as doses orais devem ser reduzidas gradualmente para manter uma concentração constante de Ciclosporina no sangue. A avaliação das concentrações de ciclosporina no sangue auxilia no ajuste das dosagens de paciente e evita a ineficácia por baixa dosagem de ciclosporina ou a toxicidade por superdosagem. Muitas drogas afetam as concentrações de Ciclosporina no sangue, pela indução do metabolismo, pela interferência com o metabolismo, ou afetando a absorção da droga. O uso de Ciclosporina é associado a sérios efeitos colaterais tóxicos, principalmente nefrotoxicidade e hepatotoxicidade. Outros efeitos adversos incluem diarreia, hiperplasia da gengiva, náusea, vômito, hirsutismo, tremor e hipertensão.
12 horas após a dose
Transplante renal….: 100 a 200 ng/mL
Transplante cardíaco.: 150 a 250 ng/mL
Transplante hepático.: 100 a 400 ng/mL
Transplante de medula: 100 a 300 ng/mL
Concentração tóxica..: Superior a 400 ng/mL