FENITOÍNA

A Fenitoína é uma droga anti-epilética usada para tratar vários tipos de convulsão. É administrada tipicamente por via oral como fenitoína sozinha ou intra muscular na forma de fosfenitoína de pródroga. Dependendo da via de administração, a conversão de fosfenitoína para fenitoína espera-se que esteja essencialmente completa dentro de 2 a 4 horas. A maioria da Fenitoína na circulação é ligada intimamente às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina. Normalmente cerca de 10% circula de forma livre ativa farmacologicamente, embora em algumas condições, como na insuficiência renal, essa fração possa aumentar para 30% ou mais. A quantia que circula livremente prevêse que esteja aumentada na hipoalbuminemia e em condições onde outros compostos competem com a Fenitoína por locais de ligação com proteínas. A Fenitoína é eliminada pelo fígado, onde é convertida, glucoronizada e excretada na urina. Embora esses metabólitos sejam inativos, são estruturalmente semelhantes à Fenitoína e podem competir com a esta por locais de ligação de proteínas. A taxa de excreção declina um pouco com a idade, e é reduzida com a insuficiência renal. As drogas que impedem ou inibem a capacidade do fígado de metabolizar Fenitoína podem ser suscetíveis de afetar os níveis circulatórios. Além disso, a capacidade metabólica é limitada; uma vez que o relacionamento entre as dosagens e os níveis de circulação não são uniformes, mesmo dentro da faixa terapêutica, pequenos aumentos na dose administrada podem resultar em grandes aumentos nos níveis circulatórios.