Nas mulheres, o LH estimula a maturação final do folículo, a ruptura folicular e a ovulação. O LH humano é secretado pelas células gonadotróficas do lobo anterior da hipófise em resposta ao hormônio de liberação de gonadotrofina (GnRH) secretado pelo hipotálamo. Em um ciclo menstrual normal, o feedback negativo produzido pelo estradiol inibe a secreção de LH na fase folicular. À medida que o folículo se desenvolve (em resposta ao FSH), aumenta a produção de estradiol, determinando um aumento na GnRH e uma maior sensibilidade da hipófise ao GnRH. Um aumento de GnRH provoca uma produção maior de LH na fase pré-ovulatória (metade do ciclo) e a ovulação. Após este aumento, o LH é inibido durante a fase lútea por causa do feedback negativo da progesterona e do estradiol. Nas mulheres em idade fértil, as variações nas durações dos ciclos são causadas pelas variações na duração da fase folicular. Em mulheres na menopausa, os níveis de LH são elevados por causa da produção menor de estrógenos e progesterona ovarianos, que elimina o mecanismo de feedback negativo na hipófise. Nos homens o LH é frequentemente chamado de hormônio estimulante das células intersticiais e influencia a produção de testosterona pelas células de Leydig dos testículos.
